MK2866 - OSTARINE GUÍA COMPLETA)
El Ostarine, originalmente se desarrolla en Tennessee como GTX-024, en un reducido grupo de trabajo financiado por la universidad de esta ciudad. Su descubrimiento se atribuye a Karen Veverka y Michael Whitt, quienes acabaron formando parte del equipo de desarrollo farmaceútico GTx Inc. un laboratorio conocido por su pequeño tamaño pero con un gran talento que les lleva a trabajar junto a la francesa IPSEN en el proyecto del Toremifeno.
Pero la FDA, en un movimiento inesperado y proteccionista, deniega la comercialización del fármaco cuando ya estaba demostrada su efectividad y seguridad.
No sería ni la primera vez ni la última, en la que la FDA falla en contra de IPSEN, con criterios cuestionables en favor de empresas norteamericanas o con influencia en el senado, como la alemana MERCK, cuya filial americana es uno de los laboratorios más poderosos del mundo.
Pero GTx Inc., sabiendo que posee la propiedad intelectual de un fármaco con gran potencial, no tiene problema en venderle todos los derechos a la japonesa Kyowa.
En 2007 se produce una extraña alianza, precisamente con Merck, quienes hicieron una pequeña inversión en el proyecto del ENOBOSARM, primer nombre que se le dio al fármaco. Así, Merck se introduce en la lucha por el desarrollo de la nueva familia de Moduladores Selectivos del Receptor de Andrógenos (SARMS) de un modo muy ventajoso, al no empezar desde cero y tener que realizar su propia investigación. GTx Inc. espera que la asociación con un gigante como MERCK les permita demostrar el potencial de su producto, ahora rebautizado como MK-2866 (MK son las siglas de Merck, siendo los dígitos el nombre en clave del proyecto).
Sin embargo, MERCK parece tener otros planes, y a pesar de lo prometedor que resulta el SARM, decide rescindir el contrato, llevándose consigo eso sí, toda la información necesaria para desarrollar sus propios SARM, véase el MK-4541.
GTx Inc. se queda sin apoyos, pero continúa confiando en el rebautizado por parte de la comunidad científica como OSTARINE.
A pesar de no poder pasar la Fase III en 2013 en un estudio sobre calidad de vida en enfermos de cáncer de pulmón, algo llama poderosamente la atención: si bien los enfermos no notaron una mejoría en su enfermedad, el Ostarine demuestra producir una ganancia de masa muscular neta sorprendente a dosis de 3 mg.
De hecho, esto no pasa inadvertido por la comunidad culturista, pero tampoco por la científica, y actualmente VERU INC. se dispone a comercializar el fármaco aprovechando sus propiedades anabólicas no androgénicas en el campo del cáncer de mama.
CUESTIONES RELEVANTES
¿ES REALMENTE ANABÓLICO?, ¿HASTA QUÉ PUNTO?
Paradójicamente nunca se ha discutido realmente que el OSTARINE no fuera anabólico, sino si era adecuado para tratar ciertas enfermedades; de igual forma que en el pasado fueron descartadas terapias con esteroides anabólicos bien conocidos como Trenbolona, Primobolan u Oximetolona.
La diferencia radica en que el ENOBOSARM sí funcionó sin efectos adversos en la ganancia de masa muscular, y fue rechazado por no mejorar la calidad de vida de los enfermos (que ganaron masa muscular pero, esto no les proporcionó una mejora en sus síntomas). De hecho, arrojó un potencial anabólico que al margen de la aprobación para su uso en enfermos oncológicos, hizo que atletas y médicos deportivos de todo el mundo se interesaran por este compuesto.
OSTARINE: ¿QUÉ DEBEMOS SABER DE ESTE SARM?
Por tanto, está claro que el usuario de ENOBOSARM no persigue los efectos de los esteroides anabólicos, sino un anabolismo incrementado notoriamente, sin asumir los efectos secundarios que supondría emplear esteroides para conseguir esos mismos resultados.
¿ES TÓXICO PARA EL HÍGADO?
La respuesta breve sería que, los estudios parecen indicar que no. Si bien, hace algún tiempo, advertimos que en algún estudio concreto sí se había reportado estrés hepático: ESTUDIO.
La idea era concienciar al atleta que lo usara de que, aun siendo algo poco probable y en caso de manifestarse, poco significativo, no debía pasarse por alto.
En el estudio se manejan dosis muy bajas, del orden de 1 y 3 mg en el rango máximo, y se presenta una elevación de ALT en 6 personas, de las 120 que componen el estudio. Hay quien al leerlo, interpretó mal los porcentajes estimando que el 25% de los sujetos sufrían stress hepático, cuando la cifra era del 5%. Y aun con todo, fueron elevaciones leves salvo un caso que se catalogó como extraño y atípico.
Pero, ¿por qué decimos que en líneas generales el OSTARINE NO ES TÓXICO A NIVEL HEPÁTICO?. Porque en realidad este estudio es una anomalía; y estudios en dosis tan altas como 18 mg: EJEMPLO 1, EJEMPLO 2) no reportan incidencias hepáticas durante las hasta 16 semanas que llega a durar el tratamiento.
Y así, podríamos citar cualquier estudio competente a nivel metodológico:
Y como desinformar vende más que explicar la verdad, se han llegado a emplear casos como éste: CASO CLÍNICO.
Donde se nos habla de un sujeto que acude a urgencias, que dice haber empleado ENOBOSARM, pero al que no se le realiza análisis de orina para confirmarlo. Sencillamente descartan patologías probables, y ante la mejoría en su estancia en el hospital concluyen que el causante ha sido un compuesto que no se han molestado en buscar ni confirmar. PURA CIENCIA.
¿Podría darse el caso de alguien que sufriera stress hepático con el uso standart en dosis y duración con OSTARINE?. Sería muy extraño, pero podría darse de forma muy leve, sin relevancia clínica. Algo que ningún esteroide anabólico oral puede decir, con la salvedad de dosis muy bajas de oxandrolona.
¿INHIBE EL EJE?
Sí, pero de un modo mucho menos intenso y más fácilmente reversible que cualquier esteroide anabólico. ¿Por qué?.
Cabe recordar que los SARM actúan sobre el receptor androgénico pero no son andrógenos per se. Los esteroides anabólicos inhiben el eje hormonal de distinto modo según su naturaleza puramente androgénica (oxandrolona, drostanolona, stanozolol, metenolona), con interacción estrogénica (testosterona sin uso de inhibidores de la aromatasa, oximetolona, nandrolona, trenbolona) o su interacción con el receptor de la progesterona (trenbolona, trestolona, nandrolona). Esta inhibición es mediada por los péptidos opioides endógenos, con sus siglas POE (VER PODCAST NALTREXONA).
Aquellos que solo interactúan con el receptor androgénico, son menos inhibitorios al deprimir el hipotálamo directamente reduciendo la secreción de GnRH sin afectar a la hipófisis.
Por contra, aquellos que también interactúan a nivel estrogénico y progestagénico, inhiben también la actividad del hipotálamo reduciendo el pulso de GnRH, pero además actúan ejerciendo una inhibición en la hipófisis, lo que reduce drásticamente la secreción de LH y FSH ya de por sí deprimidas al no contar con la intensidad suficiente de GnRH. En concreto, las progestinas son las que generan una inhibición más profunda.
Los SARM interactúan con el receptor AR en exclusiva, y además, presentan una pobre afinidad con los péptidos opioides endógenos citados, encargados de causar la inhibición por lo que:
-Hay inhibición, aunque ésta es más leve y suele ser significativa cuando pasa más tiempo que en el caso de los esteroides, al no interactuar normalmente con los POE.
-Ésta es de carácter gradual, hipotalámica y más facilmente reversible, al ir disminuyendo progresivamente la señalización de GnRH.
-Cada SARM actúa con una intensidad distinta, siendo el OSTARINE, uno de los menos inhibitorios.
¿ES MÁS ANABÓLICO QUE LA NANDROLONA?: EL EFECTO MURO
De hecho, si nos ceñimos a las cifras arrojadas por la mayoría de estudios, podríamos concluir que el Ostarine no solo es muy anabólico, sino que lo es, EN MAYOR MEDIDA QUE LOS ESTEROIDES MÁS POTENTES.
¿Es esto cierto?. Pues no, pero la cuestión es que NUNCA lo ha pretendido.
El LY2495655 es un inhibidor (real) de la miostatina, con una efectividad probada, pero lejos de lo que muchos tienen en mente al pensar en este tipo de substancias, al margen de sus riesgos potenciales.
Pero fijaros como, en esta gráfica, un autor señala como, para tratar a diferentes grupos de enfermos (lesión de cadera) si comparamos miligramo a miligramo, resulta que el OSTARINE es más potente que la NANDROLONA. Y no por un margen estrecho, sino por un 350%.
Si bien las cifras son reales, hay que considerar dos grandes aspectos:
1. Al comparar substancias mg a mg, corremos el riesgo de no ser objetivos. Y es algo que sucede habitualmente. ¿Qué terapia es más potente, 500 mg de Trenbolona o los mismo 500 mg pero de Primobolan?. Es demasiado frecuente escuchar que la primera opción, ¿no?.
Pues no exactamente, ya que estamos comparando peras con manzanas, o mejor aún, peras con sandías. Fijáos en el siguiente ejemplo:
¿Qué tiene mayor valor, el dinero en efectivo o el oro?.
Elegid entre una maleta llena de lingotes de oro o de billetes de 50 €?. Sin entrar a calcular el volumen, yo me quedaría con el oro. Pero, ¿y si los billetes son de 500 €?. Pues te diría que un millón de euros pesarían unos 2.2 kg, mientras que 2.2 kg de oro serían poco más de 130.000 €.
La respuesta es que, no se puede comparar una cosa con otra usando referencias tan concretas. Un miligramo de testosterona es menos potente que un mg de trenbolona, pero de igual forma que no me imagino huyendo del país con maletas llenas de billetes de 10€, no creo que nadie se atreva a usar (salvo un deseo expreso de morir) 1 gramos de trenbolona y sin embargo, esta cantidad aun siendo enorme, no es tan impactante hablando de testosterona.
Una substancia no se mide por su potencia/volumen, sino por su potencia/cantidad bien tolerada. Lo que nos lleva al punto 2.
2. El efecto MURO, que es una mala traducción del inglés, nos dice que el OSTARINE es mucho más potente que la nandrolona, pero hasta una cantidad máxima, a partir de la cuál, el Ostarine no aportará absolutamente NADA.
Vamos a verlo en una gráfica:
El OSTARINE sería la curva azul intenso, mientras que la nandrolona sería la de azul claro. El Ostarine a partir de cierta dosis (la cual no sabemos con certeza aunque se hablan de cifras no muy lejos de 30 mg) no mejora los resultados, sin importar cuánto incrementemos la dosis, hay un MURO de rendimiento.
La nandrolona, a la dosis que se emplearía el OSTARINE, sería considerada una dosis extremadamente baja, pero al incrementarse, los resultados serían exponenciales, así como el aumento de efectos secundarios.
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